2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Endothelin Receptor
  5. Endothelin Receptor拮抗剂

Endothelin Receptor拮抗剂

Endothelin Receptor Isoform Comparison

Endothelin Receptor拮抗剂 (66):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-A0013
    Bosentan

    波生坦

    		Antagonist 99.98%
    Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂，在人的 SMC 细胞中，作用于 ETA 和 ETB 受体，Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。
  • HY-14184
    Macitentan

    马西替坦

    		Antagonist 99.95%
    Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性，非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。
  • HY-13209
    Ambrisentan

    安倍生坦

    		Antagonist 99.95%
    Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。
  • HY-15403A
    Atrasentan hydrochloride

    盐酸阿曲生坦

    		Antagonist 99.87%
    Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种有效的选择性 内皮素 A 受体 (endothelin A receptor) 拮抗剂，抑制 ETA 的活性，IC50 值为 0.0551 nM。
  • HY-119667
    Enrasentan Antagonist
    Enrasentan (SB 217242) 是一种内皮素 (ET) 受体拮抗剂。Enrasentan 具有抗高血压作用。
  • HY-101262
    SB234551 Antagonist
    SB234551 是一种选择性内皮素 ETA 受体拮抗剂。SB234551 可用于脑卒中模型的研究。
  • HY-15402
    Edonentan Antagonist
    Edonentan (BMS 207940) 是内皮素受体 (ETA receptor) 的拮抗剂，Ki 为 10 pM。Edonentan 代谢稳定，在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。Edonentan 调节内皮素系统，阻断大鼠模型中 Endothelin 诱导的升压反应。
  • HY-15894A
    BQ-788 Antagonist 98.66%
    BQ-788 是一种有效，选择性的 ETB 受体拮抗剂，在人类 Girrardi 心脏细胞中抑制 ET-1 与 ETB 受体结合的 IC50 为 1.2 nM。
  • HY-A0013A
    Bosentan hydrate

    波生坦水合物

    		Antagonist 99.85%
    Bosentan hydrate 是一种竞争性的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂，在人SMC中，作用于 ETA 和 ETB 受体，Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。
  • HY-12378
    BQ-123 Antagonist 99.78%
    BQ-123是一种高效、选择性内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，IC50 值为 7.3 nM，Ki 值为 25 nM。BQ-123 抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖，降低高血压大鼠血压。
  • HY-15894
    BQ-788 sodium salt Antagonist 98.56%
    BQ-788 sodium salt 是一种有效，选择性的 ETB 受体拮抗剂，在人类 Girrardi 心脏细胞中抑制 ET-1 与 ETB 受体结合的 IC50 为 1.2 nM。
  • HY-17621
    Sparsentan Antagonist 99.17%
    Sparsentan (RE-021) 是高度选择的血管紧张素 II (angiotensin II) 和内皮素 A (endothelin A) 受体的双重拮抗剂，Ki 值分别为 0.8 和 9.3 nM。
  • HY-B0323
    Sulfisoxazole

    磺胺异噁唑

    		Antagonist 99.90%
    Sulfisoxazole (Sulfafurazole) 是一种具有口服活性的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂，对内皮素受体 A 和 B 的IC50 值分别为 0.60 μM 和 22 μM。Sulfisoxazole 是磺胺类抗菌剂 (antibacterial)。Sulfisoxazole 通过靶向内皮素受体 A，抑制乳腺癌外显子释放。
  • HY-15403
    Atrasentan

    阿曲生坦

    		Antagonist 99.58%
    Atrasentan (ABT-627) 是一种有效的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂，抑制 ETA 的活性，IC50 值为 0.0551 nM。
  • HY-17352
    Clazosentan Antagonist 98.01%
    Clazosentan (Ro 61-1790) 是一种选择性的内皮素 A 受体 (ETA receptor) 拮抗剂。Clazosentan 抑制 ET-1 介导的血管收缩。Clazosentan 可预防脑血管痉挛、血管痉挛相关性脑梗死。
  • HY-15895
    Aprocitentan

    N-去丙基马西替坦杂质3

    		Antagonist 99.98%
    Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的主要活性代谢物。Aprocitentan 是双重 ETA/ETB 拮抗剂，IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM，pA2 值分别为 6.7 和 5.5。
  • HY-10088
    Zibotentan

    齐泊腾坦; 赛博特坦

    		Antagonist 98.19%
    Zibotentan (ZD4054) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，Ki 为 13 nM。Zibotentan 对 ETB 没有抑制作用。Zibotentan 具有抗癌作用，可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
  • HY-120295
    A-192621 Antagonist 99.85%
    A-192621 是一种有效的非肽，口服活性，选择性内皮素 B (ETB) 受体拮抗剂，IC50 为 4.5 nM，Ki 为 8.8 nM。A-192621 的选择性比 ETA 高 636 倍 (IC50 为 4280 nM，Ki 为 5600 nM)。A-192621 促进 PASMC 细胞凋亡，并引起动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高。
  • HY-17351
    Tezosentan Antagonist 98.79%
    Tezosentan (RO 610612) 是内皮素 (ET) 受体的一个拮抗剂，其对 ETA 和 ETB 受体的 pA2 值分别为 9.5,7.7。
  • HY-103460
    IRL 2500 Antagonist ≥99.0%
    IRL 2500 是一种有效的内皮素受体 (Endothelin receptor) 拮抗剂，其 ETB 和 ETA 受体的 IC50 值分别为 1.3 和 94 nM。 IRL 2500 在体内抑制 ETB 受体介导的血压升高和肾血管阻力。
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